文章发布状态：免费摘要标题：
类姜黄素对登革热病毒的抑制作用。
摘要来源：抗病毒研究。 2019年02月；162:71-78。 Epub 2018 年 12 月 6 日。PMID：30529358
摘要作者：Anuradha Balasubramanian、Rajendra Pilankatta、Tadahisa Teramoto、Ayyiliath M Sajith、Evaristus Nwulia、Amol Kulkarni、Radhakrishnan Padmanabhan
文章隶属关系：Anuradha Balasubramanian
摘要：登革热病毒被认为是全球重要的人类病原体，流行于世界热带和亚热带地区。根据最近的估计，全球每年约 3.9 亿人感染登革热病毒，分布在美国南部、波多黎各和夏威夷等 100 个国家，导致近 25,000 人死亡。y 在儿童中。尽管DENV感染导致显着的发病率和死亡率，但目前还没有针对DENV感染的有效化疗方法。我们在之前的高通量筛选 (HTS) 活动中发现姜黄素是 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶的抑制剂。我们合成了姜黄素的四种类似物（类姜黄素），并通过基于细胞的测定测试了体外蛋白酶抑制活性和复制抑制。结果表明，姜黄素是病毒蛋白酶的弱抑制剂。然而，这些类似物在噬菌斑测定中表现出更有效的 DENV 感染性抑制作用，表明这些化合物靶向病毒复制和/或组装所需的细胞途径。进一步的分析表明，类姜黄素对参与脂质生物合成和肌动蛋白聚合的基因的抑制可能是它们在 DENV2 感染细胞中的作用模式。三种姜黄素衍生物具有良好的与母体姜黄素相比，选择性指数 (SI) (>10)。