摘要标题：
顺铂与从加氏乳杆菌中提取的胞外多糖结合可增强其功效并减弱其毒性。
摘要来源：Int J Biol Macromol。 2023 年 1 月 15 日；225:227-240。 Epub 2022 年 10 月 30 日。PMID：36354077
摘要作者：Nisha Sharma、Shaheen Wasil Kabeer、Inder Pal Singh、Kulbhushan Tikoo
文章隶属关系：Nisha Sharma
摘要：由于溶解度低、药代动力学差和剂量相关的毒性，新型顺铂类似物正在不断得到研究。为了解决当前顺铂治疗的局限性，进行了本研究。顺铂与从加氏乳杆菌 (LG-EPS) 中提取的胞外多糖结合，通过靶向过度表达葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的肿瘤细胞，显示出显着增强的选择性抗癌活性。 EPS-c与顺铂相比，异铂复合物的水溶性增加了 600 倍，具有更好的药代动力学特征（更长的半衰期）。细胞活力测定和蛋白质印迹证明不同细胞系中细胞毒性特征和 GLUT1 表达之间存在很强的相关性。还发现 EPS-顺铂处理的细胞中 DNA 结合铂的浓度显着更高。槲皮素是一种 GLUT 的竞争性抑制剂，已被证明可以阻止 EPS-顺铂复合物的选择性摄取。令人惊讶的是，EPS-顺铂复合物在急性毒性研究中显示出异常安全的特性（顺铂最大耐受剂量的 4 倍），并且对异种移植小鼠模型也更有效。研究表明，这种绿色糖缀合可以成为一种有效且更安全的策略，可以扩大一般抗癌药物（特别是顺铂）的治疗潜力。