花生四烯乙醇酰胺通过香草酸受体-1 诱导人胶质瘤细胞凋亡。
摘要来源:J Neuropathol Exp Neurol。 2004 年 9 月;63(9):956-63。 PMID:15453094
摘要作者:Emmanuel Contassot、Rick Wilmotte、Mirna Tenan、Marie-Claude Belkouch、Valérie Schnüriger、Nicolas de Tribolet、Karim Burkhardt、Pierre-Yves Dietrich、Karim Bourkhardt
文章隶属关系:实验室瑞士日内瓦大学医院肿瘤免疫学系。
摘要:最近证明了大麻素的抗肿瘤特性,主要是 delta9-四氢大麻酚 (THC)。然而,由于大麻素受体(CB1和CB2)的广泛表达,该药物的临床应用受到可能的不良副作用的限制。因此,一个有吸引力的研究领域是识别具有更具选择性肿瘤靶向的分子。这是考虑到恶性胶质瘤的不良预后及其在大脑中的位置,这一点对于恶性胶质瘤尤其重要。在这里,我们研究了最有效的内源性大麻素花生四烯乙醇酰胺(AEA)是否可以成为候选者。我们观察到 AEA 通过异常表达的香草酸受体 1 (VR1) 诱导长期和最近建立的神经胶质瘤细胞系的细胞凋亡。与 THC 介导的死亡中的作用相反,CB1 和 CB2 都部分保护神经胶质瘤免受 AEA 诱导的细胞凋亡。这些数据表明,AEA或更稳定的类似物选择性靶向VR1是治疗胶质瘤的一个有吸引力的研究领域。