摘要标题:
虎杖激酶抑制剂。
摘要来源:J Nat Prod.。 1993 年 10 月;56(10):1805-10。 PMID:8277318
摘要作者:G S Jayatilake、H Jayasuriya、ES Lee、N M Koonchanok、R L Geahlen、C L Ashendel、J L McLaughlin、C J Chang
文章所属单位:医学院药物化学与生药学系药学与药学科学,普渡大学,西拉斐特,印第安纳州 47907。
摘要:对药用植物虎杖(蓼科)进行生物测定指导的分馏,发现了一种羟基二苯乙烯,即白藜芦醇 [1 ],作为从牛胸腺中部分纯化的蛋白酪氨酸激酶 (p56lck) 的抑制剂。白藜芦醇的反式和顺式异构体都具有相当的蛋白质酪氨酸激酶抑制活性。白藜芦醇抑制蛋白酪氨酸激酶活性的IC50值比较与 piceid(白藜芦醇-O3-β-葡萄糖苷)[2] 和白藜芦醇-O4-β-葡萄糖苷[3] 的一致性表明,两个苯环上都需要游离羟基才能抑制蛋白质酪氨酸激酶。蛋白激酶 C 抑制分析表明,仅需要一个苯环上有两个游离羟基。