摘要标题：
人髓母细胞瘤细胞中白藜芦醇代谢模式和生物活性形式的鉴定。
摘要来源：Biochem Pharmacol。 2010 年 5 月 15 日；79(10):1516-25。 Epub 2010 年 1 月 25 日。PMID：20105429
摘要作者：舒晓红、李红、孙正、吴莫丽、马景新、王建民、王倩、孙媛、付远山、陈晓燕，孔庆友，刘佳
文章所属单位：大连医科大学细胞生物学教研室
摘要：抗癌试剂反式白藜芦醇在细胞内生物转化为不同的代谢物。然而，目前尚不清楚反式白藜芦醇是直接发挥其生物学作用还是通过其代谢物发挥其生物学作用。通过识别白藜芦醇敏感的人髓母细胞瘤细胞系 UW228-3 中白藜芦醇的代谢模式和生物活性形式，本文解决了这个问题。通过 HPLC 和 LC/MS 分析经过或未经 100 µM 白藜芦醇处理的 UW228-3 细胞的细胞裂解物和条件培养基，结果表明（1）白藜芦醇化学不稳定，顺式白藜芦醇的自发生成降低了白藜芦醇的抗髓母细胞瘤功效(2)白藜芦醇单硫酸盐是细胞的主要代谢产物。为了鉴定白藜芦醇的生物活性形式，通过将反式白藜芦醇与新鲜制备的大鼠脑裂解物一起孵育，制备了含有大约一半白藜芦醇单硫酸盐的混合物。用 100 µM 该混合物处理的髓母细胞瘤细胞显示出细胞危机减弱。与人非癌性小脑和大鼠正常小脑相比，体内和体外髓母细胞瘤细胞中三种脑相关磺基转移酶（SULT1A1、1C2 和 4A1）的总体水平较低；白藜芦醇可以或多或少地上调 UW228-3 细胞中这些酶的产生，但它们的总体水平evel 仍低于正常小脑组织。因此，我们的研究首次证明反式白藜芦醇是髓母细胞瘤细胞中的生物活性形式，其中脑相关SULT的表达下调，导致反式白藜芦醇的细胞内生物利用度和抗髓母细胞瘤功效增加。 /p>