二苯乙烯作为人腺癌细胞的多药耐药调节剂和凋亡诱导剂。
摘要来源:Anticancer Res。 2010 年 11 月;30(11):4587-93。 PMID:21115910
摘要作者:Olga Wesolowska、Jerzy Wisniewski、Aleksandra Bielawska-Pohl、Maria Paprocka、Noelia Duarte、Maria-José U Ferreira、Danuta Dus、Krystyna Michalak
文章隶属关系:生物物理学系,弗罗茨瓦夫医科大学,50-368 弗罗茨瓦夫,波兰。 [电子邮件受保护]
摘要:背景:正在寻找有希望的癌症多药耐药性 (MDR) 调节剂,这些调节剂能够降低 P-糖蛋白的活性,从而恢复抗癌药物的细胞毒性。 。身份克服经常伴随 MDR 的细胞凋亡缺陷的化合物的结合也具有重要的治疗意义。
材料和方法:四通过流式细胞术和荧光显微镜检测了二苯乙烯、白藜芦醇、白皮杉醇及其两种衍生物在药物敏感 (LoVo) 和阿霉素耐药人腺癌细胞系 (LoVo/Dx) 中的 MDR 调节和细胞凋亡诱导活性.
结果:Trans-3,5,3,4-四甲氧基二苯乙烯 (PicMet) 被认为是一种有前景的调节剂,有效增加耐药细胞内罗丹明 123 和阿霉素的积累。它还增加了 LoVo/Dx 细胞对阿霉素的敏感性。白藜芦醇和反式 3,5,3,4-四乙酰氧基二苯乙烯 (PicAcet) 被鉴定为 LoVo/Dx 细胞的凋亡诱导剂。
结论:跨度><水疗中心n>二苯乙烯结构可能构成一种有前景的化学支架,用于合成潜在的 MDR 调节剂。