二苯乙烯对阿尔茨海默病β-淀粉样原纤维的体外抑制活性。
摘要来源:Bioorg Med Chem。 2007 年 1 月 15 日;15(2):1160-7。 Epub 2006 年 10 月 1 日。PMID:17049256
摘要作者:Céline Rivière、Tristan Richard、Lysiane Quentin、Stéphanie Krisa、Jean-Michel Mérillon、Jean-Pierre Monti
文章隶属关系:Laboratoire de Physique et Biophysique、 Université de Bordeaux 2, 146 rue Léo Saignat, 33076 Bordeaux cedex, France。
摘要:淀粉样β-肽(Abeta)的聚合已被确定为阿尔茨海默病(AD)的主要特征之一。因此,寻找阻止 Abeta 聚集的分子可能对 AD 具有治疗价值。我们描述了一种原始的体外测定方法,用于寻找 Abeta(25-35) 原纤维形成的抑制剂,该测定方法使用紫外可见测量和电子显微镜 (EM)。尤其,该常规测定用于检查二苯乙烯(一种众所周知的多酚类)作为 Abeta 原纤维形成抑制剂的作用。对白藜芦醇 (RES)、白皮杉醇 (PIC)、白藜芦醇二葡萄糖苷 (DIG)、白皮杉醇 (PIA)、青素 (AST) 和葡萄素 (VIN) 的抑制特性进行了表征和比较。 RES 和 PIC 有效且剂量依赖性地抑制 Abeta 聚合,而其他多酚的抑制作用较小。尽管抗淀粉样蛋白生成活性的机制尚不清楚,但这些结果支持了二苯乙烯类药物对 AD 具有治疗价值的假设。