葫芦素 B 显着抑制多形性胶质母细胞瘤的生长并快速影响细胞骨架。
摘要来源：Int J Cancer。 2008 年 9 月 15 日；123(6):1364-75。 PMID：18561312
摘要作者：Dong Yin、Naoki Wakimoto、Hongtao Xing、Daning Lu、Thien Huynh、Xiao Wang、Keith L Black、H Phillip Koeffler
摘要：多形性胶质母细胞瘤 (GBM)几乎不可避免地是一种致命的脑肿瘤，大多数人在诊断后一年内死亡。它是成人中最常见的脑肿瘤。剂量反应研究表明，Cucurbitacin B 在大约 10(-7) M 的液体培养物中抑制 5 种人 GBM 细胞系的 50% 生长 (ED(50))。软凝胶测定表明，几乎所有 GBM 克隆细胞均被抑制。葫芦素B在10(-8)M时被抑制。FACS分析发现该化合物(10(-7)M，24小时)导致G2/M停滞。 GBM细胞下暴露于葫芦素 B (10(-7) M) 后 15-30 分钟内发生深刻的形态变化，通过免疫荧光观察到，与肌动蛋白和微管破坏相关的伪足四舍五入并消失。葫芦素 B (10(-7) M) 在将细胞脉冲暴露于药物（48 小时）、洗涤并在正常培养基中再培养 2 天后引起显着的多核化。通过蛋白质印迹观察到，该药物（10(-7)M，3-24小时）增加了U87和T98G GBM细胞系中p-p38、p-JNK和p-JUN的水平。有趣的是，JNK 抑制剂 SP600125 可以阻断葫芦素 B (10(-7) M) 引起的细胞形态改变。综上所述，Cucurbitacin B对GBM细胞具有显着的抗增殖活性；并且至少部分地，作用方式是通过影响细胞骨架以及 JNK 通路。应在 GBM 中开展该药物的临床试验。版权所有 2008 Wiley-Liss, Inc.