文章发布状态：免费摘要标题：
姜黄素和化学修饰姜黄素衍生物对炭疽致死因子的抑制。
摘要来源：J Enzyme Inhib Med Chem。 2014 年 10 月；29(5):663-9。 Epub 2013 年 10 月 9 日。PMID：24102525
摘要作者：Anthony C Antonelli、张宇、Lorne M Golub、Francis Johnson、Sanford R Simon
文章隶属关系：Anthony C Antonelli
摘要：<姜黄素（二阿魏酰甲烷）是东方香料姜黄（Curcuma longa）中的活性成分，已被证明可以抑制与癌症、细菌和病毒感染以及炎症性疾病有关的多种酶和信号分子的活性。我们研究了姜黄素和化学修饰姜黄素（CMC）衍生物的抑制活性致死因子（LF），炭疽杆菌产生的炭疽毒素的蛋白水解成分。姜黄素（化合物 1）似乎通过混合抑制机制抑制 LF 的催化活性，而不会显着影响寡肽底物的结合，并且一种 CMC 衍生物，特别是化合物 3（4-苯基氨基羰基双去甲氧基姜黄素）能够抑制 LF 的效力与母体化合物相当，同时还表现出改善的溶解度和稳定性。不同 CMC 衍生物实现的催化活性的定量降低似乎是它们抑制酶的多种机制的比例的函数。