摘要标题:
查尔酮和姜黄素衍生物:疟疾治疗的前沿。
摘要来源:Mini Rev Med Chem。 2013 年 12 月;13(14):2116-33。 PMID:24160709
摘要作者:Dileep Kumar、Manish Kumar、Ashok Kumar、Sushil Kumar Singh
文章隶属关系:Dileep Kumar
摘要:疟疾一直是发病率和死亡率的主要原因。发展中国家,特别是撒哈拉以南非洲和南亚的死亡率。由于缺乏可靠的疟疾疫苗以及大多数现有抗疟药物出现耐药性,全球疟疾形势日益严峻。他们要求寻找新一代药物。姜黄素和查尔酮的天然和合成类似物结构修饰的多功能性和灵活性已被广泛探索,以设计新的抗疟剂。我们对 p 知识的最新进展阿拉斯特生物学以及基因组序列的可用性,为抗疟药物设计识别新分子靶点开辟了新的前景。据报道,姜黄素和查尔酮通过直接与多种信号分子结合而发挥抗疟疾作用,例如组蛋白乙酰转移酶、组蛋白脱乙酰酶、肌(内)质网 Ca(2+)-ATP 酶、半胱氨酸蛋白酶等。这篇综述重点介绍了一些见解这些化合物的最新抗疟活性、作用机制、分子靶点和相关构效关系研究。查尔酮和姜黄素等天然先导化合物已显示出与寄生虫中存在的许多酶的良好且最佳的结合,并且可以作为计算机研究的分子靶点进行探索,以开发新的、负担得起的和有效的抗疟药物。由于还没有可靠的疟疾疫苗,迫切需要开发具有不同作用机制的新药有助于排除交叉耐药性问题。