从药用植物提取物到针对组胺 H4 受体的特定化合物：姜黄治疗炎症。
摘要来源：Inflamm Res。 2017 年 6 月 24 日。Epub 2017 年 6 月 24 日。PMID：28647836
摘要作者：Annika Frank、Saleh Abu-Lafi、Azmi Adawi、Johannes S Schwed、Holger Stark、Anwar Rayan
文章隶属关系：Annika Frank
摘要：目标：目的是评估七种药用抗炎植物在 hH4R 上的活性，重点关注定义的姜黄中的化合物。
材料：使用瞬时表达 hH4R、Gαi2 的 Sf9 细胞膜制剂分析活性和 Gβ1γ2 亚基。
方法：来自分离 C. longa 姜黄素 (1)、去甲氧基姜黄素 (2) 和双 (4-羟基肉桂酰基)甲烷 (3) 的甲醇提取物，用 HPLC 纯化（洗脱时间分别为 10.20、9.66、9.20 分钟）并与通过 hH4R 的放射性配体结合研究对另外六种提取物进行了表征。
结果：来自 C. longa 的化合物是最多的hH4R 的有效配体。他们的 K i 估计值为 4.26-6.26 µM (1.57-2.31 µg/mL) (1)； 6.66--8.97 µM (2.26-3.04 µg/mL) (2) 和 10.24-14.57 µM (3.16-4.49 µg/mL) (3) (95% CI)。姜黄粗提物的 K i 估计值为 0.50-0.81 µg/mL。分级姜黄素和粗提物的 K i 值为 5.54 µM 或 2.04 µg/mL [95% CI (4.47-6.86 µM), (1.65-2.53 µg/mL)]，超过了纯姜黄素的效果。
结论：在这项研究中，C. longa 的特定化合物被认为是潜在的配体，并且hH4R 的合理先导结构。进一步阐明了姜黄素的抗炎作用模式，强化了提取物在传统植物药中的作用。