摘要标题：
姜黄素和姜黄素硼复合物对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的抑制作用。
摘要来源：Bioorg Med Chem。 1993 年 12 月；1(6)：415-22。 PMID：8087563
摘要作者：Z Sui、R Salto、J Li、C Craik、PR Ortiz de Montellano
文章所属单位：Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmacy, University of California, San Francisco 94143 -0446.
摘要：姜黄素是从姜黄中分离出来的一种相对无毒的天然产物，是 HIV-1 (IC50 = 100 microM) 和 HIV-2 (IC50 = 250 microM) 的适度抑制剂）蛋白酶。姜黄素结构的简单修饰会提高 IC50 值，但姜黄素中心二羟基与硼的复合物会将 IC50 降低至低至 6 microM 的值。硼络合物也是 HIV 蛋白酶的时间依赖性灭活剂。硼络合物的亲和力增加可能会导致影响抑制剂正交结构域在酶底物结合腔内交叉位点的结合，而通过与硼螯合激活姜黄素的α，β-不饱和羰基可能是酶的时间依赖性抑制的原因。