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姜黄素类似物抗流感病毒活性的构效关系分析。
摘要来源：FEBS J. 2013年11月；280(22) ）：5829-40。 Epub 2013 年 9 月 23 日。PMID：24034558
摘要作者：Jun-Lin Ou、Yoshiyuki Mizushina、Sheng-Yang Wang、Duen-Yau Chuang、Muthukumar Nadar、Wei-Li Hsu
文章所属单位：Jun-欧琳
摘要：姜黄素（Cur）是食品中常用的着色剂和香料。此前，我们报道过 Cur 通过干扰病毒血凝 (HA) 活性来抑制 A 型流感病毒 (IAV) 感染。为了寻找具有有效抗 IAV 活性的稳定 Cur 类似物，并研究有助于其抗 IAV 活性的结构，进行了比较分析对 Cur 的结构和功能类似物，如四氢姜黄素 (THC) 和 petasiphen (Pet) 进行了分析。药物添加时间测试的结果表明，这些类姜黄素能够抑制细胞培养物中 IAV 的产生。值得注意的是，Pet 和 THC 对 IAV 的抑制程度低于 Cur，这与感染前用 Cur 类似物处理 IAV 时它们减少斑块形成的作用一致。出乎意料的是，THC和Pet均没有任何HA抑制作用。值得注意的是，Pet 和 THC 的结构与 Cur 的不同之处在于中心七碳链中存在的双键数量，Cur 类似物的结构建模表明 THC 和 Pet 的构象与 Cur 的构象不同当前。此外，Cur与HA结构的模拟对接表明，Cur与构成唾液酸锚定残基的区域结合，支持了通过抑制HA活性分析获得的结果。y。总的来说，结构-活性关系分析表明，中央七碳链中双键的存在增强了 Cur 依赖性抗 IAV 活性，并且 Cur 可能通过与病毒受体结合区的相互作用来干扰 IAV 进入。 HA蛋白。