弓形虫乙二醛酶 1 的表征以及姜黄素对酶和寄生虫培养物的抑制作用的评估。
摘要来源：寄生虫载体。 2015；8(1):654。 Epub 2015 年 12 月 23 日。PMID：26694921
摘要作者：Youn-Kyoung Goo、Junya Yamagishi、Akio Ueno、Mohamad Alaa Terkawi、Gabriel Oluga Aboge、Dongmi Kwak、Yeonchul Hong、Dong-Il Chung、Makoto Igarashi、Yoshifumi Nishikawa、Xuenan宣
文章归属：Youn-Kyoung Goo
摘要：背景：乙二醛酶途径，其中包括两种酶，乙二醛酶 1 和 2（Glo1 和 Glo2），是一种普遍存在的细胞系统，负责去除细胞毒性甲基乙二醛产物d 糖酵解期间。原生动物寄生虫，包括弓形虫（T. gondii）速殖子，由于糖酵解通量增加而产生甲基乙二醛。 Glo1 抑制剂（例如姜黄素）可被视为抗原虫、抗炎和抗癌治疗的候选药物。
方法：
方法：克隆弓形虫Glo1基因（TgGlo1）并生产重组蛋白。通过向反应混合物中添加甲基乙二醛和谷胱甘肽来评估 TgGlo1 和五个突变体的酶动力学。最后，利用弓形虫体外培养物评价不同浓度姜黄素对重组TgGlo1的抑制作用。
结果：<成功产生活性重组TgGlo1，并通过点突变验证了TgGlo1的活性位点（E166和E251）。测试剂量的姜黄素抑制重组 TgGlo1 a 的酶活性以及体外培养的弓形虫的寄生繁殖。 Ki 和 IC50 分别为 12.9±±0.5 μM 和 38.3±±0.9 μM。
结论：姜黄素的抑制作用可以在开发治疗弓形虫病的有效药物的过程中探索 TgGlo1 酶活性和弓形虫寄生繁殖的关系。然而，考虑到姜黄素已知在微摩尔范围内对其他分子具有多种作用，因此需要进一步阐明姜黄素对弓形虫乙二醛酶系统的直接抑制作用。