姜黄素对视网膜母细胞瘤细胞多药耐药相关蛋白(MRP1)抑制作用的体外和计算机研究。
摘要来源:Bioinformation。 2012;8(1):13-9。 Epub 2012 年 1 月 6 日。PMID:22359429
摘要作者:Seethalakshmi Sreenivasan、Sathyabaarathi Ravichandran、Umashankar Vetrivel、Subramanian Krishnakumar
摘要:多重耐药性(MDR)是人类化疗失败的主要原因之一恶性肿瘤。姜黄素是姜黄的活性成分,是一种经过验证的抗癌剂,可能调节这些 MDR 蛋白的表达和功能。在本研究中,我们试图通过蛋白质印迹、RT-PCR 和功能测定来测试姜黄素抑制视网膜母细胞瘤 (RB) 细胞系中多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 的表达和功能的潜力。计算机模拟分析还进行了 sis 来了解姜黄素赋予 RB 细胞中 MRP1 的分子相互作用。 Western blot 和 RTPCR 分析未显示 MRP1 表达与姜黄素浓度增加存在任何相关性。然而,姜黄素对 MRP1 功能的抑制作用表现为荧光底物流出量的减少。此外,姜黄素不影响 8-叠氮基-ATP-生物素与 MRP1 的结合,并且还抑制槲皮素刺激的 ATP 水解,这表明姜黄素与 MRP1 的底物结合位点相互作用。此外,MRP1的同源建模和对接模拟研究也为分子相互作用提供了更深入的见解,从而推断姜黄素与MRP1底物结合位点的潜在结合模式。