植物多酚化合物鞣花酸和姜黄素对人谷胱甘肽 S-转移酶活性的抑制。
摘要来源：Food Chem Toxicol。 2007 年 2 月；45(2)：286-95。 Epub 2006 年 8 月 30 日。PMID：17046132
摘要作者：Rose Hayeshi、Isaac Mutingwende、William Mavengere、Vimbai Masiyanise、Stanley Mukanganyama
文章所属单位：津巴布韦大学生物化学系生物分子相互作用分析小组，邮政信箱Box MP 167，Mount Pleasant，哈拉雷，津巴布韦。
摘要：谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 是多功能解毒蛋白，可保护细胞免受亲电子化合物的侵害。癌症中 GST 的过度表达会导致对化疗药物的耐药性，而抑制过度表达的 GST 已被建议作为对抗 GST 诱导的耐药性的一种方法。人重组 GST 的抑制本研究对天然植物产品进行了调查。使用 1-氯-2,4 二硝基苯 (CDNB) 作为底物，鞣花酸和姜黄素可抑制 GST A1-1、A2-2、M1-1、M2-2 和 P1-1，IC(50) 值浓度范围为 0.04 至 5 microM，而金雀花素、山奈酚和槲皮素仅抑制 GST M1-1 和 M2-2。 G 和 H 位点的主要抑制模式是混合抑制和较小程度的非竞争性抑制。鞣花酸和姜黄素相对于 GSH 和 CDNB 的 K(i) (K(i)()) 值在 0.04-6 microM 范围内，显示了这些多酚化合物的抑制效力。鞣花酸和姜黄素还表现出时间和浓度依赖性的 GST M1-1、M2-2 和 P1-1 灭活作用，其中姜黄素是比鞣花酸更有效的灭活剂。这些结果有助于理解人类 GST 与植物多酚化合物的相互作用，以及它们在 GST 过表达情况下作为化学调节剂的作用。n 恶性肿瘤。