四氢姜黄素与姜黄素具有相似的抗淀粉样蛋白特性：体外比较结构-活性研究。
摘要来源：抗氧化剂（巴塞尔）。 2021 年 10 月 11 日；10(10)。 Epub 2021 年 10 月 11 日。PMID：34679727
摘要作者：Panchanan Maiti、Jayeeta Manna、Joshua Thammathong、Bobbi Evans、Kshatresh Dutta Dubey、Souvik Banerjee、Gary L Dunbar
文章隶属关系：Panchanan Maiti
摘要：尽管姜黄素 (Cur) 具有有效的抗淀粉样蛋白特性，但由于其生物利用度较低，其用于治疗阿尔茨海默病 (AD) 的效用受到限制。在经 Cur 处理的组织中发现了一种更稳定的代谢物四氢姜黄素 (THC)。我们比较了抗淀粉样蛋白和神经保护特性使用分子对接/动力学、计算机内和体外研究研究姜黄素、双去甲氧基姜黄素 (BDMC)、去甲氧基姜黄素 (DMC) 和 THC。我们测量了这些化合物与淀粉样β蛋白（Aβ）的结合亲和力和氢键能力。进行斑点印迹分析、光诱导未修饰蛋白交联 (PICUP) 和透射电子显微镜 (TEM) 来监测这些化合物对 Aβ 聚集的抑制作用。使用 Aβ42 (10 µM) 作为毒素在 N2a、CHO 和 SH-SY5Y 细胞中评估这些衍生物的神经保护作用。最后，比较了 5×FAD 小鼠 AD 模型的脑组织中的 Aβ 结合能力。我们观察到 THC 具有与酮/烯醇 Cur 相似的结合能力和 Aβ 聚集抑制作用，并且比 BDMC 和 DMC 更强。所有这些衍生物在体外均表现出相似程度的神经保护作用，并在体外标记 Aβ 斑块。总体而言，ECur 和 THC 比其他衍生物表现出更强的抗淀粉样蛋白特性瓦提斯。因此，THC这种更稳定、生物利用度更高的代谢物可能比其他姜黄衍生物对AD有更好的治疗效果。