从姜黄中分离的姜黄素 A 通过 PI3K/Akt/eNOS 信号通路的血管舒张作用。
摘要来源:J Ethnopharmacol。 2022 年 8 月 10 日;294:115332。 Epub 2022 年 5 月 5 日。PMID:35525529
摘要作者:陈金峰、刘飞、乔明明、舒红珍、李晓翠、彭程、熊亮
文章所属单位:陈金峰
摘要:民族药理学相关性:姜黄(姜科)是一种已知的活血化瘀药-去除中药并具有相关药理特性。在中国,龙牙的根茎已被用于治疗心血管疾病(CVD)。前期研究表明,龙牙中的倍半萜类化合物具有显着的血管舒张作用,与预防和治疗密切相关。
研究目的:探索长香花中具有血管舒张作用的倍半萜类化合物并研究其潜在作用
材料和方法:该化合物是通过多种色谱技术从 C. longa 中分离出来的。其结构是通过广泛的光谱分析、核磁共振(NMR)数据计算、电子圆二色性(ECD)数据计算和旋光(OR)数据计算确定的。通过 KCl 或去氧肾上腺素 (PHE) 诱导大鼠胸主动脉环收缩来评价分离化合物的血管舒张作用。内皮去除和L-NAME预处理实验用于验证分离化合物在大鼠胸主动脉环中的内皮依赖性血管舒张作用。监测人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的 NO 产生。西在 HUVEC 中进行印迹分析,以阐明其潜在机制。
结果:一种新的红没药烷型倍半萜类化合物,姜黄素 A [ (+)-(1S,7S,9E)-bisabola-2(3),4(15),9(10)-trien-11-ol],从 C. longa 的根茎中分离出来。姜黄素 A 对大鼠胸主动脉环表现出内皮依赖性舒张作用,而用 eNOS 抑制剂 (L-NAME) 预处理完整的主动脉环可减弱姜黄素 A 的血管舒张反应。此外,姜黄素 A 诱导细胞内 NO 产生并显着增加HUVEC 中磷酸化 PI3K (p-PI3K)、磷酸化 Akt (p-Akt) 和磷酸化 eNOS (p-eNOS) 的水平。 LY294002(PI3K 阻断剂)和 MK-2206(Akt 高度选择性抑制剂)显着降低姜古巴素 A 的这些作用。
结论: span>这些发现表明,血管舒张剂有效姜黄素 A 的作用部分依赖于内皮细胞,与通过 PI3K/Akt/eNOS 信号通路调节血管内皮细胞 NO 产生有关。