丹酚酸 A 是丹参的基质金属蛋白酶 9 抑制剂，可减轻载脂蛋白 E 缺陷小鼠的主动脉瘤形成。
摘要来源：植物医学。 2014 年 9 月 15 日；21(10):1137-45。 Epub 2014 年 6 月 7 日。PMID：24916705
摘要作者：张婷婷、徐静华、李德芳、陈静、沉旭、徐峰、滕福康、邓艳萍、马红梅、张丽、张戈、张周、万英吴，刘轩，杨敏，蒋宝红，郭登
文章来源：张婷婷
摘要：主动脉瘤（AA）是一种危及生命的血管疾病，缺乏有效的治疗手段。药物治疗。基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 与包括动脉瘤在内的慢性血管疾病的发生有关，但有效的 MMP-9 抑制剂距离开发还很遥远。为了开发 AA 疗法的新候选者，我们评估了 AA 疗法的效率丹酚酸 A (SalA)（一种新型 MMP-9 抑制剂）对小鼠模型中 AA 进展的影响并表征了作用机制。 SalA是草药丹参（丹参）的水溶性化合物，在中国广泛用于治疗高血压、冠状动脉疾病和心肌梗塞。通过体外酶动力学分析和体内凝胶明胶酶谱法评估 MMP 活性。 SalA 在体外对明胶酶（MMP-2 和 MMP-9）的选择性高于对胶原酶（MMP-8 和 MMP-13）的选择性，在体内对 MMP-9 的特异性高于对 MMP-2 的特异性。在载脂蛋白 E 缺陷 (ApoE(-/-)) 小鼠中，血管紧张素 II (AngII) 诱导主动脉瘤。主动脉结构通过苏木精和伊红、天狼星红、矿石染色进行评估。通过体内免疫组织化学和体外Transwell检测巨噬细胞浸润。与著名的 MMP 抑制剂多西环素 (Dox) 相比，SalA 对 AA 进展显示出相似的功效。 SalA显着降低主动脉直径和动脉瘤严重程度，改善血管结构的完整性，抑制弹性蛋白断裂和巨噬细胞浸润。此外，根据肝毒性评估，SalA 显示出比 Dox 更高的安全性。我们的结果表明 SalA 在 AA 治疗中具有巨大的潜力。