摘要标题：
小檗中的异喹啉生物碱作为治疗阿尔茨海默病的潜在先导化合物。
摘要来源：J Nat Prod。 2019 年 2 月 22 日；82(2):239-248。 Epub 2019 年 1 月 31 日。PMID：30701972
摘要作者：Anna Hostalkova、Jana Marikova、Lubomir Opletal、Jan Korabecny、Daniela Hulcova、Jiri Kunes、Lucie Novakova、Daniel I Perez、Daniel Jun、Tomas Kucera、Vincenza Andrisano、Tomas Siatka、 Lucie Cahlikova
文章归属：Anna Hostalkova
摘要：三种新生物碱：bersavine (3)、muraricine (4) 和 berbostrejdine (8)，以及七种已知的异喹啉生物碱 ( 1-2、5-7、9 和 10) 是从小檗 (Berberis vulgaris) 根皮的生物碱提取物中分离出来的。分离化合物的结构通过光谱方法确定，包括一维和二维核磁共振技术、HRMS 和旋光度，并通过比较所得数据与文献中的数据一致。小檗胺 (5)、阿罗莫林 (6) 和奥巴美嗪 (7) 的 NMR 数据通过 2D NMR 实验完全归属。评估了足量分离的生物碱的体外乙酰胆碱酯酶、丁酰胆碱酯酶 (BuChE)、脯氨酰寡肽酶和糖原合成酶激酶 3β 抑制活性。研究了所选化合物渗透血脑屏障的能力。 6 证明了显着的人 BuChE ( hBuChE) 抑制活性 (IC50= 0.82± 0.10 μM)。计算分析进一步支持了体外数据，显示 6 在 hBuChE 活性位点的调节。