Embelin 在大鼠模型中改善东莨菪碱诱发的阿尔茨海默病样病症中的认知缺陷。
摘要来源：Front Pharmacol 。 2018 年；9:665。 Epub 2018 年 6 月 25 日。PMID：29988493
摘要作者：Saatheeyavaane Bhuvanendran、Yatinesh Kumari、Iekhsan Othman、Mohd Farooq Shaikh
文章隶属关系：Saatheeyavaane Bhuvanendran
摘要：Embelin (2, 5-二羟基-3-十一烷基-1,4-苯醌）是缅甸果中发现的活性成分之一（2.3%）。通过AChE抑制试验测定，embelin可以抑制乙酰胆碱酯酶。因此，在对其在阿尔茨海默病治疗中的用途进行进一步筛选后，embelin可以用作治疗化合物RS疾病（AD）。在这项研究中，评估了embelin对东莨菪碱引起的大鼠遗忘症的促智和抗遗忘作用。每天一次用embelin（0.3 mg/kg、0.6 mg/kg、1.2 mg/kg）和多奈哌齐（1 mg/kg）腹膜内注射（i.p.）治疗大鼠，持续17天。在治疗的最后 9 天，每天注射东莨菪碱（1 mg/kg）以诱导认知缺陷。除此之外，还进行行为分析以评估大鼠的学习和记忆功能。同时，提取海马组织用于基因表达、神经递质和免疫细胞化学研究。 Embelin 被发现可以分别显着提高新物体识别（NOR）和高架十字迷宫（EPM）测试中的识别指数和记忆保留。此外，某些剂量（0.3 mg/kg、0.6 mg/kg 和 1.2 mg/kg）的 embelin 在没有东莨菪碱存在的情况下显着表现出记忆增强作用，此外，在长期接受东莨菪碱治疗。此外，在EPM测试中，embelin治疗的大鼠（0.6mg/kg）显示促智活性的拐点率增加。然而，在慢性东莨菪碱模型中，这种增加并不显着。此外，embelin 还有助于提高 BDNF、CREB1 和清道夫酶（SOD1 和 CAT）mRNA 水平的表达。接下来，用embelin预处理大鼠可以减轻东莨菪碱诱导的神经化学和组织学变化，其方式与多奈哌齐相当。这些研究结果表明，embelin 是一种促智化合物，还具有抗遗忘能力，可对抗东莨菪碱引起的大鼠记忆障碍。因此，Embelin 可能是一种有前景的治疗 AD 的化合物。