摘要标题：
C60 多加合物通过双重乙酰胆碱酯酶抑制和抗氧化特性调节淀粉样蛋白-β 纤维颤动：体外和计算机研究。
摘要来源：J Alberts Dis。 2022；87(2)：741-759。 PMID：35367963
摘要作者：Melchor Martínez-Herrera、Susana Figueroa-Gerstenmaier、Perla Y López-Camacho、Cesar Millan-Pacheco、Miguel A Balderas-Altamirano、Graciela Mendoza-Franco、Franciscos García-Sierra、Lizeth M Zavala-Ocampo ，Gustavo Basurto-Islas文章所属：Melchor Martínez-Herrera
摘要：背景：淀粉样蛋白- β(Aβ) 原纤维会诱发认知障碍和神经元损失，导致阿尔茨海默病 (AD) 的发作。抑制 Aβ 聚集已被提议作为 AD 的治疗策略。 Pristine C60 已显示出与 Aβ 肽相互作用的能力，并在干扰原纤维形成，但在体外和体内诱导显着的毒性作用。
目的：评估一系列药物的潜力
方法：一系列带有四到六个二乙基丙二酰基的C60多重加合物及其相应的二钠-丙二酰基取代基被合成为单独的异构体。在体外、细胞和计算机中评估了它们抑制 Aβ 原纤维化的潜力。体外评估抗氧化活性、乙酰胆碱酯酶抑制能力和毒性。
结果：多加合物调节 Aβ 原纤维形成而不诱导细胞毒性，并且取代基的数量和极性在加合物调节 Aβ 聚集的功效中起着重要作用。富勒烯-Aβ相互作用的分子机制调制被识别。此外，富勒烯衍生物表现出抗氧化能力并降低乙酰胆碱酯酶活性。
结论：C60的多重加合物是新型多靶点- 定向配体分子有望成为 AD 疗法开发的起点。