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REVERC3（一种富含双去甲氧基姜黄素的提取物）抑制胆碱酯酶的动力学和计算分析：与阿尔茨海默病治疗的相关性。
摘要来源：SAGE 开放医学。 2020;8:2050312120973499。 Epub 2020 年 11 月 23 日。PMID：33282298
摘要作者：Sudeep Hv、Amritha Raj、Gouthamchandra K、Chandrappa S、Shyamprasad K
文章隶属关系：Sudeep Hv
摘要：胆碱酯酶抑制是治疗阿尔茨海默病的常用策略。在这项研究中，我们研究了首个姜黄提取物 (REVERC3) 的胆碱酯酶抑制作用，该提取物富含双去甲氧基姜黄素作为主要活性姜黄素。：抑制研究是使用 El 进行的勒曼比色测定法。在 REVERC3 存在的情况下，使用 Lineweaver-Burk 双倒数图确定乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的动力学。此外，我们使用 AutoDock 工具预测双去甲氧基姜黄素与胆碱酯酶活性位点的结合。：与 REVERC3 相比，REVERC3 对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的抑制潜力分别高出 4.8 倍和 5.39 倍，IC50 值分别为 29.08 和 33.59μg/mL。普通姜黄提取物。 REVERC3 的结合模式对于乙酰胆碱酯酶具有竞争性，而对于丁酰胆碱酯酶的抑制则不具有竞争性。对接分析表明，REVERC3的主要成分双去甲氧基姜黄素在乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性位点上具有不同的结合偏好。然而，最佳结合姿势预测与胆碱酯酶的实验结合模式一致。：这些结果表明表明富含双去甲氧基姜黄素的姜黄提取物可以通过胆碱酯酶的双重抑制来改善胆碱能功能。然而，双去甲氧基姜黄素在 REVERC3 中的主导作用必须通过临床前研究和临床试验进一步验证。