口服载有生姜活性化合物 6-姜烯酚的纳米颗粒可减轻溃疡性结肠炎小鼠模型中的溃疡性结肠炎并促进伤口愈合。
摘要来源：J Crohns结肠炎。 2018 年 1 月 24 日；12(2):217-229。 PMID：28961808
摘要作者：张明祯、徐长龙、刘丹丹、Moon Kwon Han、王立新、Didier Merlin
文章归属：张明祯
摘要：背景和目标：口服给药是溃疡性结肠炎 [UC] 治疗中最具吸引力的途径，因为它具有许多优点。然而，这一策略遇到了诸多挑战，包括药物在胃肠道[GT]中的不稳定、对疾病组织的靶向性低、不良反应严重等。能够进行结肠炎组织靶向递送和位点特异性药物的纳米颗粒释放可能会提供一个独特且治疗有效的系统来解决这些艰巨的挑战。
方法：我们使用了一种多功能的单步法表面功能化技术制备负载生姜活性化合物 6-shogaol [NPs-PEG-FA/6-shogaol] 的 PLGA/PLA-PEG-FA 纳米颗粒。在已建立的右旋糖酐硫酸钠 [DSS] 诱导的结肠炎小鼠模型中评估了 NPs-PEG-FA/6-shogaol 的治疗效果。
结果：NPs-PEG-FA在体外和体内均表现出非常好的生物相容性。随后的细胞摄取实验表明，NPs-PEG-FA 可以被结肠 26 细胞和活化的 Raw 264.7 巨噬细胞有效地进行受体介导的摄取。在体内，口服封装在水凝胶系统[壳聚糖/藻酸盐]中的NPs-PEG-FA/6-shogaol可显着减轻结肠炎症状并加速结肠炎的发生。通过调节促炎 [TNF-α、IL-6、IL-1β 和 iNOS] 和抗炎 [Nrf-2 和 HO-1] 因子的表达水平，对 DSS 治疗的小鼠进行损伤修复。
结论：我们的研究证明了一种方便的口服 6-shogaol 给药系统，可以有效地靶向结肠炎组织，减轻结肠炎症状，并且加速结肠炎伤口修复。该系统可能代表一种有前途的治疗炎症性肠病 [IBD] 的方法。