摘要标题:
GABA A 受体作为缬草酸(缬草根提取物的主要成分)抗焦虑作用的体内底物。
摘要来源:神经药理学。 2008 年 6 月 17 日。PMID:18602406
摘要作者:Dietmar Benke、Andrea Barberis、Sascha Kopp、Karl-Heinz Altmann、Monika Schubiger、Kaspar E Vogt、Uwe Rudolph、Hanns Möhler
摘要:几个世纪以来,缬草提取物一直被用来缓解不安和焦虑,尽管其体内作用机制尚不清楚。我们现在描述了 GABA(A) 受体上的一个特定结合位点,对缬草的常见成分戊酸和戊烯醇具有 nM 亲和力。两种药物均增强了多种重组 GABA(A) 受体对 GABA 的反应。重组受体β2或β3亚基(N265M)的点突变强烈降低了药物反应。在体内,缬草酸酸和戊烯醇在野生型小鼠的高架十字迷宫和光/暗选择测试中发挥高效的抗焦虑活性。在 beta3 (N265M) 点突变小鼠中,戊酸的抗焦虑活性不存在。因此,表达含有 GABA(A) 受体的 beta3 的神经元是缬草提取物抗焦虑作用的主要细胞底物。