汉黄芩素的抗焦虑作用，汉黄芩素是一种从黄芩中分离出来的苯二氮卓受体配体。
摘要来源：
Biochem Pharmacol。 2002 年 11 月 1 日；64(9)：1415-24。 PMID：12392823
摘要作者：Kwok Min Hui、Michael S Y Huen、Hong Yan Wang、Hui Cheng、Erwin Sigel、Roland Baur、Hong Ren、Zhi Wang Li、J Tze-Fei Wong、Hong Xu
摘要：人们一直在大力寻找新型抗焦虑药，避免经典苯二氮卓类 (BDZ) 典型的不良副作用，而类黄酮作为一类相对较新的配体，已被证明在体内具有抗焦虑作用。本研究评估了天然存在的单类黄酮、5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮或汉黄芩素的药理学特性。汉黄芩素对γ-氨基丁酸(A) (GABA(A))受体上苯二氮卓位点(BZD-S)的亲和力(K(i))复合物为0.92μM。利用电生理学技术，我们发现汉黄芩素增强了大鼠背根神经节神经元中的 GABA 激活电流，并且在表达重组大鼠 GABA(A) 受体的非洲爪蟾卵母细胞中，通过共同应用 1 µM 浓度，该增强作用被部分逆转。 BZD-S 拮抗剂 anexate (Ro15-1788)。在小鼠中检查了急性毒性和行为影响。急性致死活性低，LD(50)为3.9 g/kg。口服汉黄芩素（7.5至30毫克/千克）可引起抗焦虑反应，与高架十字迷宫中地西泮所引起的抗焦虑反应相似。观察到张开臂进入次数和花在张开臂上的时间呈剂量依赖性增加。更重要的是，其抗焦虑作用被Ro15-1788的共同给药所阻断。在洞板测试中，接受汉黄芩素治疗的小鼠不仅出现了更多的低头次数，而且它们花费的时间也更长，没有表现出镇静的迹象。进一步在水平线测试中，汉黄芩素没有引起肌肉松弛作用。综上所述，这些数据表明汉黄芩素通过 BZD-S 相互作用对 GABA(A) 受体复合物进行正向变构调节，从而发挥其抗焦虑作用。其抗焦虑作用并不伴随 BDZ 典型的镇静和肌肉松弛副作用。