Acacetin 可减轻髓核细胞的炎症和基质降解，并改善体内椎间盘退变。
摘要来源：Drug Des Devel Ther。 2020 年；14：4801-4813。 Epub 2020 年 11 月 10 日。PMID：33204066
摘要作者：王浩、姜增新、庞志英、周天耀、顾雨桐
文章所属单位：王浩
摘要：目的：椎间盘退变 (IDD) 是最常见的肌肉骨骼疾病之一。髓核是椎间盘的主要组成部分，髓核细胞（NPC）在椎间盘的正常功能中发挥着重要作用。活性氧规格鼻咽癌中ROS（ROS）的产生、炎症和细胞外基质降解会导致椎间盘退变。金合欢素是一种对多种细胞发挥抗氧化和抗炎作用的药物。然而，金合欢素是否能缓解NPCs的退变仍不清楚。
方法：从大鼠椎间盘中提取NPCs。用叔丁基过氧化物 (TBHP) 处理 NPC 以模拟高 ROS 环境，随后添加金合欢素。测定ROS、炎症介质（COX-2、iNOS）和细胞外基质成分（聚集蛋白聚糖、II型胶原、MMP13、MMP9、MMP3）的含量。还评估了相关信号通路的组成部分（Nrf2、MAPK）。为了确定金合欢素在体内的作用，我们通过针刺模拟椎间盘退变。然后腹腔内应用金合欢素，并使用 MRI 和组织病理学评估退行性状态
结果：在体外，金合欢素减轻了 TBHP 诱导的 ROS 生成并上调了抗氧化蛋白的表达，包括HO-1、NQO1 和 SOD。此外，金合欢素还可缓解 TBHP 诱导的炎症介质（COX-2、iNOS）生成和细胞外基质（聚集蛋白聚糖、胶原蛋白 II、MMP13、MMP9 和 MMP3）降解。 Acacetin 通过激活 Nrf2 通路并抑制 p38、JNK 和 ERK1/2 磷酸化来发挥作用。在体内，金合欢素改善了大鼠尾模型中穿刺引起的椎间盘退变，并使用 MRI 和组织病理学分析进行了评估。
结论： 金合欢素可在体外和体内缓解 IDD，并有可能被开发为 IDD 的有效治疗方法。