Herbacetin 通过靶向 AKT 和 ODC 抑制皮肤鳞状细胞癌和黑色素瘤细胞生长。
摘要来源：致癌作用。 2017年10月26日；38(11):1136-1146。 PMID：29029040
摘要作者：Dong Joon Kim、Mee-Hyun Lee、KangDong Liu、Do Young Lim、Eunmiri Roh、Hanyong Chen、Sung-Hyun Kim、Jung-Hyun Shim、Myoung Ok Kim、Wenwen Li、Fayang Ma、 Mangaladoss Fredimoses、Ann M Bode、Zigang Dong
文章隶属：Dong Joon Kim
摘要：Herbacetin 是一种黄酮醇化合物，存在于亚麻籽和分枝淘洗草、它具有很强的抗氧化能力，对结肠癌和乳腺癌有抗癌作用。然而，尚未研究除草剂对皮肤癌的影响。在此，我们将 Herbacetin 鉴定为双重 V-akt 鼠胸腺瘤病毒癌基因同源物 (AKT) 和鸟氨酸脱羧酶 (ODC)抑制剂，并说明了其在体外和体内对皮肤鳞状细胞癌（SCC）和黑色素瘤细胞生长的抗癌作用。为了确定 Herbacetin 的直接靶点，我们筛选了几种与皮肤癌相关的蛋白激酶，结果表明 Herbacetin 强烈抑制 AKT 和 ODC 活性。基于细胞的检测结果表明，herbacetin 与 AKT 和 ODC 结合，抑制 TPA 诱导的 JB6 小鼠表皮细胞的肿瘤转化，并抑制皮肤 SCC 和黑色素瘤细胞的贴壁依赖性生长。 Herbacetin 的抑制活性与 NF-κB 和 AP1 报告基因活性的显着降低相关。有趣的是，Herbacetin 有效地减弱了 TPA 诱导的皮肤癌的发展，并且还对体内太阳紫外线诱导的皮肤癌和黑色素瘤的生长具有治疗作用。我们的研究结果表明，herbacetin 是一种有效的 AKT 和 ODC 抑制剂，应该有助于预防皮肤癌。