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黄芩素、汉黄芩素和 Oroxylin-A 的混合物抑制 A549 细胞系中的 EMT（PI3K/AKT-TWIST1-糖酵解途径）。
摘要来源：前药理学。 2021 年；12：821485。 Epub 2022 年 2 月 9 日。PMID：35222014
摘要作者：曹惠娟、周伟、冼小乐、孙淑君、丁培杰、田春雨、田福凌、蒋春华，付婷婷，赵舒，戴建业
文章隶属：曹慧娟
摘要：非小细胞肺癌（NSCLC）是一种世界性的疾病，发病率和死亡率高，这主要源于其转移。有研究表明上皮间质转化（EMT）过程促进肺癌细胞迁移和侵袭，导致NSCLC转移。据报道，从中分离出的总黄酮苷元提取物 (TFAE) 可以抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。在这项研究中，我们发现黄芩素、汉黄芩素和oroxylin-A是TFAE的活性化合物。用这三种化合物[黄芩素(65.8%)、汉黄芩素(21.2%)和oroxylin-A(13.0%)]重建后，重建的TFAE(reTFAE)抑制A549细胞的EMT过程。然后，利用生物信息学技术阐明reTFAE的潜在药效机制网络。我们确定了 reTFAE 和 PI3K/Akt 信号通路之间的关系，其中 TWIST1 是关键蛋白。 PI3K/Akt信号通路抑制剂LY294002和敲低TWIST1可显着增强reTFAE的功效，同时增加A549细胞中上皮标志物的表达并减少间质标志物的表达。此外，还进行了稳定同位素二甲基标记蛋白质组技术，以补充后续机甲有观点认为 EMT 抑制过程可能是通过糖酵解途径实现的。总之，我们认为靶向TWIST1的黄酮类化合物可以为抑制EMT进展为NSCLC的治疗提供新策略。