从甜叶菊中分离出的黄酮类化合物的杀锥虫和杀利什曼病活性。 satureiifolia。
摘要来源:Pharm Biol。 2016 年 3 月 17:1-8。 Epub 2016 年 3 月 17 日。PMID:26983579
摘要作者:María Florencia Beer、Fernanda Maria Frank、Orlando Germán Elso、Augusto Ernesto Bivona、Natacha Cerny、Gustavo Giberti、Emilio Luis Malchiodi、Virginia Susana Martino、María Rosario Alonso、Valeria Patricia Sülsen , Silvia Ines Cazorla
文章归属:María Florencia Beer
摘要:背景恰加斯病和利什曼病造成严重的残疾和死亡,并产生巨大的社会和经济影响。甜叶菊属(菊科)是抗原虫化合物的潜在来源。目的筛选克氏锥虫四种甜叶菊的地上部分。甜叶菊 (Stevia satureiifolia (Lam.) Sch.)毕普。变种satureiifolia (菊科) dich选择氯甲烷提取物进行生物测定引导的分馏,以分离其活性化合物。此外,还评估了这些化合物对哺乳动物细胞的抗利什曼尼活性和细胞毒性。材料和方法 通过柱色谱法对二氯甲烷提取物进行分级。使用0-100μg/mL浓度对克氏锥虫上鞭毛体和巴西利什曼原虫前鞭毛体评估分离的化合物72小时,对克氏锥虫锥鞭毛体和无鞭毛体分别评估24小时和120小时。通过MTT测定对Vero细胞评估化合物的细胞毒性(12.5-500μg/mL)。通过光谱方法和HPLC分析对各化合物的结构进行了解析。结果甜菊属植物的二氯甲烷提取物对克氏锥虫上鞭毛体表现出显着的活性。从 S. satureiifolia var. 中分离得到黄酮类化合物 eupatorin (1.3%)、cirsimaritin (1.9%) 和 5-desmethylsinensetin (1.5%)。杜鹃花提取物拉克特。 Eupatorin 和 5-desmethylsinensetin 对克氏锥虫上鞭毛体的 IC50 值分别为 0.2 和 0.4μg/mL,对锥鞭毛体的 IC50 值分别为 61.8 和 75.1μg/mL。类黄酮 5-去甲基sinensetin 对克氏锥虫无鞭毛体具有中等活性(IC50值=78.7μg/mL),并且是对巴西锥虫前鞭毛体活性最强的化合物(IC50值=37.0μg/mL)。两种黄酮类化合物在浓度高达 500μg/mL 时均未表现出对 Vero 细胞的细胞毒性。