摘要标题：
Flavokawain A 是一种从卡瓦提取物中提取的新型查尔酮，通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性细胞凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡，并抑制小鼠肿瘤生长。
摘要来源：癌症研究。 2005 年 4 月 15 日；65(8)：3479-86。 PMID：15833884
摘要作者：Xiaoolin Zi, Anne R Simoneau
文章所属单位：泌尿外科和 Chao Family 综合癌症中心，加州大学尔湾分校，奥兰治，CA 92868，美国。 [email protected]
摘要：传统的消费据报道，卡瓦制剂与斐济、瓦努阿图和西萨摩亚这三个饮用卡瓦国家的癌症发病率低且不寻常的性别比例（女性比男性多）相关。我们有身份卡瓦提取物中含有黄卡瓦因 A、B 和 C，但不包括卡瓦内酯卡瓦因，因为它对人膀胱癌细胞具有强烈的抗增殖和凋亡作用。在侵袭性膀胱癌细胞系 T24 中，黄卡因 A 会导致线粒体膜电位显着丧失，并将细胞色素 c 释放到胞浆中。黄素卡因 A 的这些作用伴随着 Bcl-x(L) 随时间的减少、Bcl-x(L) 与 Bax 结合的减少以及 Bax 蛋白活性形式的增加。使用原代小鼠胚胎成纤维细胞 Bax 敲除和野生型细胞以及源自 Ku70 Bax 结合域的 Bax 抑制肽，我们证明 Bax 蛋白至少部分是黄素川蛋白 A 的凋亡作用所必需的此外，flavokawain A 还可下调 X 连锁细胞凋亡抑制剂和生存素的表达。因为X连锁凋亡抑制剂和生存素都是细胞凋亡抵抗的主要因素，也是细胞凋亡的主要因素。re 在膀胱肿瘤中过度表达，我们的数据表明黄素卡因 A 可能在优先诱导膀胱肿瘤细胞凋亡方面具有双重功效。最后，黄卡因A的抗癌作用在裸鼠模型（抑制率57%）和软琼脂中对膀胱肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。