Flavokawain B 是一种卡瓦查耳酮，通过上调雄激素受体阴性、激素难治性前列腺癌细胞系中死亡受体 5 和 Bim 的表达来诱导细胞凋亡，并减少肿瘤生长。
摘要来源：印度 J Exp Biol。 2007 年 6 月；45(6):524-8。 PMID：20112340
摘要作者：唐亚雄、李学森、刘忠波、Anne R Simoneau、谢军、子晓林
文章所属单位：Department of Urology, University of California, Irvine, Orange, CA 92868 ，美国。
摘要：在延长转移性和激素难治性前列腺癌 (HRPC) 患者的生存期方面取得的成功有限。迫切需要治疗和预防 HRPC 的新药物。我们已经证明，黄酮卡瓦素 B (FKB)（一种卡瓦查耳酮）在降低雄激素受体 (AR) 细胞活力方面的效果大约是其 4 至 12 倍。阴性、HRPC 细胞系 DU145 和 PC-3 优于 AR 阳性、激素敏感的前列腺癌细胞系 LAPC4 和 LNCaP，对正常前列腺上皮和基质细胞的影响最小。 FKB 诱导细胞凋亡，同时促凋亡蛋白（死亡受体 5、Bim 和 Puma）表达增加，以及凋亡蛋白抑制剂（XIAP 和生存素）表达减少。其中，Bim 表达早在处理后 4 小时就被 FKB 显着诱导。通过短发夹 RNA 敲低 Bim 表达会减弱对锚定依赖性和非依赖性生长以及 FKB 诱导的 caspase 裂解的抑制作用。这些发现表明 FKB 的作用至少部分需要 Bim 表达。此外，FKB 与 TRAIL 协同作用，可显着增强细胞凋亡的诱导。此外，FKB 治疗携带 DU145 异种移植肿瘤的小鼠会导致肿瘤生长抑制并增加肿瘤组织中的 Bim 表达。综合起来，这些结果研究表明，FKB 优先诱导 HRPC 细胞凋亡的强大机制，以及 FKB 在辅助环境中预防和治疗 HRPC 的潜在用途。