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紫杉叶素通过非竞争性抑制 P-糖蛋白功能使多药耐药癌细胞重新敏感。
摘要来源：分子。 2018 年 11 月 22 日；23(12)。 Epub 2018 年 11 月 22 日。PMID：30469543
摘要作者：陈秀如、钟云龙、李家英、张英子、王振宁、李祥彦、林慧仪、Chin-Chuan洪
文章来源：陈秀菊
摘要：P-糖蛋白（P-gp）流出大量化疗药物并导致癌症治疗中的多药耐药性（MDR）。从天然产物中开发 P-gp 抑制剂为获得有益的临床结果提供了潜在的策略。本研究旨在评估天然黄酮类花旗松素 (lu) 的作用。teolin、(-)-没食子儿茶素和(-)-儿茶素对人类 P-gp 活性的影响。进一步研究了花旗松素介导的转运蛋白抑制的动力学相互作用和潜在机制。通过钙黄绿素-AM摄取测定在人P-gp稳定表达细胞(/Flp-In-293)中评估转运蛋白抑制能力。通过阿霉素和罗丹明 123 外排测定评估 P-gp 抑制的动力学研究。通过SRB测定来检测花旗松素的MDR逆转能力，以检测敏感癌细胞系（HeLaS3）和耐药癌细胞系（KB-vin）中的细胞活力。细胞周期分析和实时RT-PCR用于机械探索。结果表明，花旗松素以浓度依赖性方式降低表达。花旗松素通过非竞争性抑制罗丹明 123 和阿霉素外流来抑制 P-gp 的功能。紫杉叶素的组合显着使耐多药癌细胞对化疗药物重新敏感。论文结果表明，花旗松素可作为一种潜在的 P-gp 调节剂，用于协同治疗 MDR 癌症。