摘要标题：
他莫昔芬的拮抗和激动作用：在人类癌症中的意义。
摘要来源：Semin Oncol。 1997 年 2 月；24（1 增补 1）：S1-71-S1-80。 PMID：9045319
摘要作者：M A Gallo, D Kaufman
文章所属单位：新泽西医学和牙科大学，罗伯特伍德约翰逊医学院，皮斯卡塔韦 08855，美国。
摘要：<他莫昔芬是一种取代的三苯乙烯抗雌激素，用于乳腺癌的辅助治疗和化学预防。该化合物的抗雌激素活性归因于其代谢为活性4-羟基衍生物以及活性代谢物与雌激素受体的强烈结合。抗雌激素的受体结合改变了通常归因于雌二醇结合的雌激素受体的转录活性。他莫昔芬既是雌激素受体的拮抗剂又是激动剂。然而，对于这种明显的悖论存在分子解释。双重作用是特定细胞或组织中存在的雌激素受体复合物的功能。如果某种细胞类型需要雌激素受体的激活因子 1 和 2 同时发挥作用，则他莫昔芬具有拮抗作用。然而，如果细胞或组织仅需要激活因子 1 与启动子处的转录因子相互作用，则他莫昔芬具有激动作用。这意味着研究人员必须先了解组织环境中雌激素受体复合物的基本生物学，然后才能预测他莫昔芬的组织活性。