摘要标题：
非瑟酮通过 MRGPRX2 抑制肥大细胞活化来缓解慢性荨麻疹。
摘要来源：J Pharm Pharmacol。 2023 年 7 月 6 日。Epub 2023 年 7 月 6 日。PMID：37410860
摘要作者：张永辉、黄一涵、党保文、胡世廷、赵晨瑞、王跃进、袁玉娟、刘锐
文章所属单位：张永辉
摘要：目的：肥大细胞（MC）的激活在慢性荨麻疹的发病机制中发挥着重要作用。 CU），并且CU患者皮肤MC中MRGPRX2（Mas相关G蛋白偶联受体X2）的表达和SP（P物质）的循环水平升高。 Fisetin是一种天然黄酮类化合物，具有抗炎、抗过敏药理作用。本研究旨在探讨非瑟酮通过MRGPRX2对CU的抑制作用及其可能的分子机制。
方法：采用OVA/SP共刺激和SP刺激CU样小鼠模型来评估效果CU 上的非瑟酮。使用MRGPRX2/HEK293细胞和LAD2细胞通过MRGPRX2发挥非瑟酮对MC的拮抗作用。
关键发现：结果表明，非瑟酮可预防小鼠 CU 模型中的荨麻疹样症状，并通过与 MRGPRX2 结合抑制钙动员以及细胞因子和趋化因子的脱粒，从而抑制 MC 活化。生物信息学分析表明非瑟酮可能与CU中的Akt存在相互作用关系。 Western blotting实验表明，非瑟酮下调C48/80激活的LAD2细胞中Akt、P38、NF-κB和PLCγ的磷酸化水平。
结论： 非瑟酮通过抑制肥大细胞激活来缓解 CU 进展MRGPRX2，可能是 CU 的新候选治疗药物。