芹菜素，一种草药提取物的单一活性成分，可减轻口腔干燥症ERα介导的 AQP5 激活上调。
摘要来源：Front Pharmacol。 2022 年；13：818116。 Epub 2022 年 2 月 21 日。PMID：35264956
摘要作者：Wei Wei、Tingting Cao、Janak L Pathak、Xintong Liu、Tianjiao Mao、Nobumoto Watanabe、Xiaomeng Li、Manli 张、Jiang Li
文章所属单位：Wei Wei
摘要：口干症是更年期女性的常见症状，提示性类固醇在疾病发展中的作用。大量文献报道了草药提取物可能用于缓解口干症。然而，草药提取物中多种成分的混合物使得人们很难理解其确切机制。行动。水通道蛋白5 (AQP5) 是唾液腺中表达的特异性水通道蛋白，作为雌激素信号下游在唾液分泌中发挥着重要作用。在这项研究中，我们的目的是阐明单一活性草药成分作为口干症的治疗方法，并研究其作用机制。筛选了芹菜素（类黄酮）、蝙蝠葛碱（生物碱）、原托品（生物碱）和香菇多糖（多糖）对 AQP5 转录的影响。只有芹菜素能够强烈诱导 AQP5 转录和表达，并且与雌二醇（E2，阳性对照）的效果相比，这种效果甚至更强。人唾液腺细胞系 (HSG) 中雌激素受体 (ERα) 的过度表达上调了 AQP5 转录和表达，而敲除 ERα 则逆转了这种效应，表明 ERα 信号传导对 HSG 细胞中 AQP5 激活的作用。对接结果显示 ERα 中芹菜素特异性结合位点。我们进一步分析了芹菜素对卵巢切除患者的治疗效果。小鼠作为口干症模型。口干症组的唾液分泌量减少至假手术组的三分之一，而芹菜素或 E2 治疗 12 周逆转了这种效果。同时，口干组的耗水量较假手术组明显增加，而芹菜素和E2组的耗水量则下降至假手术组的水平。下颌下腺的免疫组织化学显示，与对照组相比，口干症小鼠的 AQP5 表达下调。芹菜素或 E2 治疗可上调口干小鼠中 AQP5 的表达。总之，芹菜素（草药提取物的单一活性成分）通过激活 ERα 信号传导上调 HSG 细胞中的 AQP5 表达，并恢复 OVX 小鼠的唾液流速。这些结果表明芹菜素作为草药提取物的单一活性成分，具有治疗口干症的潜力。