文章发布状态：免费摘要标题：
基于荧光药代动力学的小檗碱逆转乳腺癌多药耐药性。
摘要来源：ACS Omega。 2021 年 4 月 27 日；6(16):10645-10654。 Epub 2021 年 4 月 13 日。PMID：34056218
摘要作者：钱克、唐朝元、陈丽英、郑爽、赵越、马丽莎、徐立、范路辉、于建东、谭洪生，孙亚兰，沉丽丽，陆阳，刘奇，刘云，杨雄
文章归属：钱克
摘要：探索机制小檗碱（Ber）通过其逆转乳腺癌的多药耐药性（MDR）具有重要意义。在此，我们使用甲基噻唑基四唑试验来测定 Ber 和阿霉素 (DOX) 单独使用的耐药性和细胞毒性。r 联合作用于乳腺癌细胞系 MCF-7/DOX。结果表明，Ber可协同增强DOX对肿瘤细胞增殖的抑制作用，最佳组合比例为Ber/DOX=2:1。利用荧光素酶报告基因检测系统结合生物发光成像技术，研究了 Ber 处理的 MCF-7/DOX 细胞中 d-荧光素钾盐的流出动力学。结果表明，Ber可以显着减少MCF-7/DOX细胞中d-荧光素钾盐的外流。此外，蛋白质印迹和免疫组化实验表明，Ber处理后MCF-7/DOX细胞中P-糖蛋白（P-gp/ABCB1）和多药耐药蛋白1（MRP1/ABCC1）的表达下调。最后采用高效液相色谱法考察了Ber对DOX组织分布的影响，结果显示，与Ber联合使用时，肿瘤组织中DOX的摄取显着增加（<0.05）。由此可见，Ber可以通过抑制ATP结合盒转运蛋白的外排功能并下调其表达水平来逆转MDR。