氧化小檗碱对小鼠模型中 5-氟尿嘧啶诱导的肠粘膜炎的保护作用。
摘要来源：Evid Based Complement Alternat Med。 2022；2022：1238358。 Epub 2022 年 5 月 30 日。PMID：35677366
摘要作者：黄荣蕾、艾高翔、钟临江、麦丽婷、陈建南、刘玉红、李玉翠、黄晓琪、苏子仁、詹亚贤
文章归属：黄蓉雷
摘要：黄连素的主要活性成分小檗碱（BBR）据报道对5-氟尿嘧啶（5-FU）引起的肠粘膜炎（IM）具有有益作用）。然而，BBR 的生物利用度极低，其代谢物被认为有助于其显着的药理活性。牛yberberine (OBB) 是 BBR 的肠道代谢物，据报道对实验性结肠炎具有卓越的抗炎作用。然而，其对 5-FU 诱导的 IM 小鼠的抗炎作用尚未得到研究。因此，本研究的目的是揭示OBB对5-FU诱导的IM的保护作用并探讨其潜在的潜在机制。通过接受5-FU（60mg/kg，腹腔注射）五天来诱导IM小鼠模型。同时，在腹腔注射5-FU 30分钟之前给予BBR（50mg/kg）和OBB（12.5、25和50mg/kg），持续7天。结果表明，OBB 改善了 5-FU 诱导的 IM 小鼠的体重减轻、厌食、腹泻和组织病理学损伤。施用OBB后，IM改变的MDA、SOD和GSH的量显着恢复。还观察到 OBB 显着降低 TNF-、IL-8、IL-6、COX-2 和 iNOS 的水平，并促进 IL-10 的释放。此外，OBB明显上调PCNA、ZO-1、occludin 和 mucin-1 的 mRNA 表达，可以改善 IM 小鼠的肠道稳态。 OBB还阻断上游TLR4/MyD88信号通路的激活，进而抑制NF-B和MAPK通路的磷酸化。重要的是，与 BBR 相比，OBB 在缓解 5-FU 诱导的 IM 小鼠方面表现出优于 BBR 的治疗效果。这些结果表明OBB具有成为抗IM新型候选药物的巨大潜力。