CFullerene 作为生物碱小檗碱递送至白血病细胞的有效纳米平台。
摘要来源:Pharmaceutics。 2019 年 11 月 8 日;11(11)。 Epub 2019 年 11 月 8 日。PMID:31717305
摘要作者:Anna Grebinyk、Svitlana Prylutska、Anatoliy Buchelnikov、Nina Tverdokhleb、Sergii Grebinyk、Maxim Evstigneev、Olga Matyshevska、Vsevolod Cherepanov、Yuriy Prylutskyy、Valeriy Yashchuk、Anton Naumovets、Uwe Ritter、Thomas Dandekar,Marcus Frohme
文章归属:Anna Grebinyk
摘要:一种草药生物碱小檗碱 (Ber),在阿育吠陀、中国、中东和美国本土民间药物中使用了几个世纪,现已被证明是一种安全的抗癌剂。但其水溶性差,稳定性差活性和生物利用度阻碍了临床应用。在这项研究中,我们探索了一种纳米级碳纳米颗粒 - Cfullerene (C) - 用于优化 Ber 输送到白血病细胞中。制备了摩尔比为 1:2、1:1 和 2:1 的非共价 C-Ber 纳米复合物的水分散体。紫外-可见光谱、动态光散射 (DLS) 和原子力显微镜 (AFM) 证明了 Ber 阳离子与带负电的 C 分子的络合。计算机模拟表明,水溶液中的Ber和C结合以π堆积为主。发现与 Cas 络合可促进 Ber 细胞内摄取。通过增加C浓度,C-Ber纳米复合物对CCRF-CEM细胞表现出更高的抗增殖潜力,按照以下顺序:游离Ber<1:2<1:1<2:1(毒性最大)。用 C-Ber 纳米复合物处理的 CCRF-CEM 细胞中 caspase 3/7 的激活和亚 G1 期的积累证明了细胞凋亡的诱导。因此,本研究表明表明生物碱 Ber 与 C 快速、简单的非共价络合提高了其体外对抗癌细胞的效率。