摘要标题：
百里酚通过靶向醛酮还原酶并随后消耗 NADPH 介导杀菌活性。
摘要来源：J Agric Food Chem。 2019 年 7 月 31 日；67(30):8382-8392。 Epub 2019 年 7 月 17 日。PMID：31271032
摘要作者：周伟、王震、莫海震、赵艳艳、李洪波、张浩、胡良斌、周晓辉
文章所属单位：周伟摘要：
是一种常见的病原体，可引起危及生命的感染。治疗抗生素耐药感染需要有效的抗菌药物。百里酚是一种公认的安全天然化合物，有潜力作为治疗感染的替代品。然而，百里酚的作用靶点和机制尚未完全了解。生物信息学分析表明，IolS（一种预测的醛酮还原酶（AKR））可能是百里香酚的潜在靶点。等温滴定量热仪y (ITC) 分析表明，百里香酚直接结合 IolS，并且氨基酸残基（Y30 和 L33）对于这种结合至关重要。 IolS的缺失或Y30A和L33A的突变降低了百里酚在200μg/mL浓度下的杀菌活性，表明百里酚通过与IolS结合介导杀菌活性。生化分析表明，添加百里香酚显着提高了 IolS 的 AKR 活性，从 1.6 ± 0.1 U 增加到 2.4 ± 0.2 U (<0.05)。在浓度为200μg/mL的百里酚处理后，细胞内NADPH的含量从105±5显着降低至72±3 pmol/10细胞(<0.05)。重要的是，添加 NADPH 可以减轻百里酚的杀菌作用，表明 NADPH 的消耗是百里酚介导的杀菌活性的原因。总的来说，这些结果表明百里香酚可以直接结合 IolS 并增加其 AKR 活性，从而导致 NADPH 的消耗和杀菌作用。 IolS 的 AKR 活性d 成为开发新型抗菌药物的一个有希望的目标。