摘要标题：
人参皂苷Rh4通过靶向AKT抑制食管癌的有氧糖酵解和PD-L1的表达。
摘要来源：Biochem Pharmacol。 2020年08月；178：114038。 Epub 2020 年 5 月 15 日。PMID：32422139
摘要作者：邓旭谦、赵嘉琪、屈琳琳、段志光、付荣展、朱晨辉、范代迪
文章所属单位：邓旭谦
摘要:人参皂苷Rh4作为从三七中提取的生物活性成分，具有优异的药理功效，尤其是抗肿瘤作用。然而，其抗癌作用和调节人类食管癌的靶点机制仍知之甚少。研究结果表明，Rh4 在体内和体外均表现出有效的抗食管癌作用。流式细胞术分析和蛋白质印迹表明，Rh4 通过诱导 G1 期阻滞显着抑制生长。并联，Rh4通过阻碍乳酸产生、葡萄糖摄取和ATP产生来抑制食管癌细胞的有氧糖酵解；降低细胞外酸化率（ECAR）和耗氧率（OCR）；抑制有氧糖酵解相关蛋白的表达。机制研究表明 AKT 可能是 Rh4 的靶标，Rh4 抑制有氧糖酵解。 Rh4 给药导致 AKT 失调，而胰岛素治疗则消除了 Rh4 对有氧糖酵解的抑制作用。相反，用 AKT 抑制剂或沉默 AKT 的 siRNA 治疗可增强 Rh4 对有氧糖酵解的抑制作用。此外，分子对接结果表明Rh4能够与AKT的域间区域结合。有趣的是，结果显示Rh4还通过AKT/mTOR通路抑制PD-L1的表达。总而言之，我们的研究结果为 Rh4 通过抑制有氧运动的抗食管癌作用提供了重要的见解。糖酵解和 PD-L1 表达，表明 Rh4 有望成为临床治疗药物。