胡椒碱、其衍生物和类似物对亚马逊利什曼原虫的杀利什曼病作用。
摘要来源：植物化学。 2011 年 12 月；72(17):2155-64。 Epub 2011 年 8 月 30 日。PMID：21885074
摘要作者：C Ferreira、D C Soares、C B Barreto-Junior、MT Nascimento、L Freire-de-Lima、J C Delorenzi、M E F Lima、G C Atella、E Folly、T M U Carvalho、E M Saraiva, L H Pinto-da-Silva
文章隶属关系：C Ferreira
摘要：利什曼病是一种由利什曼原虫属原生动物寄生虫引起的热带疾病，影响全世界 1200 万人。治疗利什曼病的药物的发现是全球卫生计划中的一个紧迫问题。本研究的目的是评估胡椒碱及其衍生物/类似物对亚马逊利什曼原虫的杀利什曼效应。我们的结果表明胡椒碱和苯酰胺具有活性感染巨噬细胞中的前鞭毛体和无鞭毛体。这两种药物都会引起线粒体肿胀、动质体 DNA 松散，并导致线粒体膜电位丧失。胡椒碱和苯酰胺处理后，前鞭毛体细胞周期也受到影响，分别导致 G1 期细胞增加和 S 期细胞减少。前鞭毛体的脂质分析表明，胡椒碱降低了甘油三酯、二酰基甘油和单酰基甘油含量，而苯酰胺仅降低二酰基甘油水平。通过 XTT（2,3,-双(2-甲氧基-4-硝基-5-磺基苯基)-5-[(苯氨基)-羰基]-2H-四唑钠内酯评估），两种药物在 50μM 浓度下均被认为对巨噬细胞无毒。盐）、台盼蓝排除和吞噬试验，而浓度高于 150 μM 时毒性较低。这些药物均不会诱导一氧化氮 (NO) 的产生。相比之下，胡椒碱减少了活化巨噬细胞中一氧化氮的产生。等效线图分析表明 pip海氨酸和苯酰胺对寄生虫具有协同作用，表明它们影响不同的靶机制。这些结果表明胡椒碱及其苯酰胺类似物是开发治疗皮肤利什曼病药物的候选药物。