芹菜素-7-O-葡萄糖苷与乙胺嘧啶抗生长的相互作用。
摘要来源:J Parasit Dis。 2020 年 3 月;44(1):221-229。 Epub 2019 年 12 月 2 日。PMID:32174728
摘要作者:Daniel A Abugri、William H Witola
文章隶属关系:Daniel A Abugri
摘要:Apigenin-7-O-glucoside,黄酮类葡萄糖苷已知可抑制癌细胞生长、真菌生长、细胞内和细胞外活性氧的产生,导致细胞停滞和质膜损伤,单独或与二氢叶酸抑制剂(乙胺嘧啶)联合测试可抑制生长。使用高通量抗寄生虫药物筛选基于细胞的测定(称为 2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺苯基)-)进行抗活性。 2H 四唑单钠盐 (WST-8) 和荧光板读数器。 50%有效浓度对于芹菜素-7-O,单独和联合治疗的离子抑制和 95% 置信区间值为 0.80 (0.38-1.29) µg/mL、1.05 (0.275-2.029) µg/mL 和 0.40 (0-1.06) µg/mL分别为β-葡萄糖苷、乙胺嘧啶和芹菜素-7-O-葡萄糖苷加乙胺嘧啶。有趣的是,使用分数抑制浓度指数法,芹菜素-7-O-葡萄糖苷加乙胺嘧啶组合在体外显示出对生长的加成抑制作用。结果发现,芹菜素-7-O-葡萄糖苷与乙胺嘧啶的组合具有高选择性指数62.5,这意味着对寄生虫的抑制活性比对人包皮成纤维细胞的细胞毒性高62倍。这种新的组合疗法具有新颖性,如果其体内活性显示出类似的结果,则将具有未来有效、安全且成本较低的抗药物开发的潜力。