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Myrislignan 通过触发线粒体功能障碍表现出对抗 RH 菌株的活性。
摘要来源：Front Microbiol。 2019 年；10:2152。 Epub 2019 年 9 月 18 日。PMID：31620108
摘要作者：张吉利、司鸿飞、李兵、周旭正、张继宇
文章所属单位：张吉利
摘要：是广泛分布的专性寄生原虫，感染几乎所有温血动物并引起弓形虫病。然而，目前弓形虫病的治疗方法受到严重副作用的限制。 Myrislignan 是来自Houtt 的天然产物，具有广泛的药理活性。在本研究中，我们测试了肉豆蔻木脂素的抗活性并探讨了其潜在的作用机制。细胞毒素使用细胞计数试剂盒 8 (CCK-8) 检测评估非洲绿猴肾 (Vero) 细胞中的肉豆蔻木脂素城市。通过定量PCR和吉姆萨染色测定肉豆蔻木酚素的影响。使用动物感染模型来确定肉豆蔻木脂素的功效。通过电子显微镜检查肉豆蔻木脂素暴露后速殖子的变化。通过MitoTracker Red CMXRos染色和ATP检测试剂盒评估肉豆蔻木脂素对速殖子线粒体功能的影响。肉豆蔻木脂素在50%有效浓度32.41μg/ml时抑制速殖子增殖，并减少速殖子对细胞的侵袭（14.63和1.92）。分别为对照和 70 μg/ml 肉豆蔻木酚素的%侵入率）。重要的是，肉豆蔻木脂素在浓度低于 132 μg/ml 时对 Vero 细胞没有显着的细胞毒性。此外，在接触肉豆蔻木脂素后，在速殖子中观察到表面收缩和线粒体损伤。 Δ和 ATP 水平降低用肉豆蔻木脂素处理的速殖子中的 s 进一步证实了线粒体损伤。在小鼠模型中，与不治疗相比，肉豆蔻木脂素治疗显着降低了组织中的寄生虫负荷。总之，肉豆蔻木脂素具有有效的抗活性，并且这些活性可能涉及线粒体功能的中断。这些数据表明肉豆蔻木脂素可能是治疗弓形体病的有用化合物。