摘要标题:

使用酵母双杂交测定法评估卤化双酚 A 的甲状腺激素活性。

摘要来源:

Chemosphere。 2011 年 5 月 6 日。Epub 2011 年 5 月 6 日。PMID:21550628

摘要作者:

Masanori Terasaki、Koji Kosaka、Shoichi Kunikane、Masakazu Makino、Fujio Shiraishi

文章隶属:

静冈大学环境科学研究所, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan。

摘要:

使用酵母双杂交测定评估双酚 A (BPA) 卤化衍生物的甲状腺激素激动剂/拮抗剂活性纳入人甲状腺激素α (TRα),无论是否通过大鼠肝脏 S9 制剂进行可能的代谢激活。在没有大鼠肝脏 S9 制剂的情况下,3,3,5,5-四溴双酚 A (TBBPA)、3,3,5,5-四氯双酚 A (TCBPA) 和 3,3,5-三氯双酚 A (3, 3,5-三氯BPA) 表现出激动剂活性,而 3-氯双酚 A (3-ClBPA)、3,5-二氯双酚 A (3,5-diClBPA)、3,3-二氯双酚 A (3,3-diClBPA) 和 BPA 则没有。 TBBPA 和 TCBPA 的活性在大鼠肝脏 S9 制剂代谢激活后显着增加(分别为 7.6 倍和 3.1 倍)。 TBBPA、TCBPA 和 3,3,5-triClBPA 在 2×10(-5)M(未经大鼠肝脏 S9 处理)和 4×10(-6)M(经大鼠肝脏 S9 处理)下抑制三碘甲状腺原氨酸 (T3) 与 TRα 的结合,展示其 T3 拮抗剂活性。结果表明,大鼠肝脏S9的代谢激活显着提高了某些卤代BPA的激动/拮抗潜力。

研究类型 : 体外研究
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