异硫氰酸苯乙酯通过抑制组蛋白脱乙酰酶-1 发挥抗风湿活性。
摘要来源:Chem Biol Interact。 2020 年 6 月 1 日;324:109095。 Epub 2020 年 4 月 11 日。PMID:32289289
摘要作者:Narayan Choudhary、Riya Gupta、Lokesh Kumar Bhatt
文章隶属关系:Narayan Choudhary
摘要:类风湿关节炎 (RA) 影响大约占世界总人口的1%。尽管不断研究和开发新的治疗药物,但RA的治疗仍然是一件麻烦的事情。组蛋白脱乙酰酶 1 (HDAC1) 是一种表观遗传调节因子,在 RA 发病机制中发挥重要作用。在本研究中,我们假设异硫氰酸苯乙酯(PEITC)是一种有效的 HDAC1 抑制剂,可以改善 RA。 PEITC 的功效在完全弗氏佐剂 (CFA) 诱导的大鼠关节炎模型中进行了评估。注射 CFA(0.1 毫升)在第0天,对除正常对照之外的所有组进行左后爪跖下注射。试验药物 PEITC(10、24、50 mg/kg)和标准药物布洛芬同时开始给药,持续 21 天。评估爪水肿、总关节炎指数、活动评分、爬楼梯能力、行为参数和骨侵蚀。此外,还进行了放射学研究、滑膜组织匀浆中的 TNF-α 和 HDAC1 水平以及组织学分析。 PEITC 的预防性治疗以剂量依赖性方式减轻爪水肿、总关节炎指数、活动度评分、爬楼梯能力、行为参数和骨侵蚀。此外,滑膜组织匀浆中的 TNF-α 以及 HDAC1 水平显着降低。组织学分析显示治疗组未出现软骨损伤、骨侵蚀、滑膜内层增生以及炎症细胞浸润。这项研究的结果表明,它具有有效的抗风湿作用异硫氰酸苯乙酯对CFA诱导的RA大鼠模型的关节炎活性。