摘要标题:
半胱氨酸蛋白酶抑制剂对小鼠 B16 黑色素瘤细胞体外侵袭的影响。
摘要来源:Biol Chem。 2002 年 5 月;383(5):839-42。 PMID:12108549
摘要作者:Natasa Sever、Metka Filipic、Joze Brzin、Tamara T Lah
文章所属单位:斯洛文尼亚卢布尔雅那国家生物学研究所遗传毒理学和癌症生物学系。
>摘要:多种类型的蛋白酶与人类和动物肿瘤的恶性进展有关。因此,蛋白酶抑制剂可用作抗侵袭和抗转移治疗中的治疗剂。本研究的目的是 (1) 使用合成的、特定类别的蛋白酶抑制剂来估计蛋白酶在体外 B16 细胞侵袭中的相对重要性,以及 (2) 评估一些天然存在的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的抑制作用。丝氨酸蛋白天冬氨酸酶抑制剂可将侵袭性降低高达 24%,而天冬氨酸蛋白酶抑制剂可将侵袭性降低 11%。半胱氨酸蛋白酶的合成抑制剂显着损害侵袭:组织蛋白酶 B 抑制剂,特别是 Ca-074Me,抑制侵袭 20-40%,而组织蛋白酶 L 抑制剂 Clik 148 使侵袭减少 11%。马铃薯半胱氨酸蛋白酶抑制剂 PCPI 8.7 可抑制入侵 21%,而另一种马铃薯抑制剂 PCPI 6.6 和蘑菇半胱氨酸蛋白酶抑制剂 clitocypin 则没有效果。由于抑制组织蛋白酶 B 的抑制剂通常更能有效地抑制侵袭性,因此我们得出结论,在两种半胱氨酸蛋白酶中,组织蛋白酶 B 比组织蛋白酶 L 在小鼠黑色素瘤细胞侵袭中发挥更重要的作用。