异甘草素通过减轻小鼠黑色素瘤 B16F10 细胞缺氧和糖酵解来抑制增殖并诱导细胞凋亡。
摘要来源：最近 Pat 抗癌药物发现。 2016；11(2):215-27。 PMID：26951491
摘要作者：王艳明、马军、严欣艳、陈晓宇、司玲玲、刘英、韩吉春、郝文金、郑秋生
文章归属：王艳明
摘要：背景：Isoliquiritigenin (ISL) 是一种甘草查耳酮。根据CN104758274、CN101658513和US009089546，声称ISL具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。
目的：< /span>本研究旨在探讨 ISL 对小鼠黑色素瘤 B16F10 细胞的潜在治疗作用。
方法：磺胺罗丹明 B (SRB) 比色法用于检测 ISL 对增殖的影响。应用商业化验试剂盒来评估葡萄糖摄取、乳酸产生和 ATP 水平。细胞凋亡的测量涉及 Hoechst 33258、JC-1 和膜联蛋白 V-FITC/PI 染色。 H2DCFDA探针用于检测ROS的产生。采用定量 RT-PCR 和蛋白质印迹法测定 mRNA 和蛋白水平。
结果：ISL 减轻缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 稳定性并降低一系列糖酵解相关酶的表达，包括葡萄糖转运蛋白 1/4 (GLUT 1/4)、己糖激酶 2 (HK2)、丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 和乳酸脱氢酶 A (LDHA) ）。暴露于 ISL 会诱导线粒体膜电位去极化并增加细胞内活性氧 (ROS) 水平。 ISL可有效抑制小鼠增殖并缓解小鼠缺氧通过诱导细胞凋亡和减少糖酵解中重要酶的表达来抑制黑色素瘤 B16F10 细胞。 ISL 通过诱导细胞凋亡显着抑制 B16F10 细胞增殖，并通过恢复线粒体功能和逆转高糖酵解来缓解缺氧。
结论：我们的研究研究结果表明，ISL可以通过缓解微环境的缺氧和靶向癌细胞的能量代谢系统，成为一种有前途的黑色素瘤治疗剂。与WO2015079213和WO2014084494一致，靶向糖酵解可以成为抗癌的有效手段。