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靶向线粒体的厚朴酚通过调节黑色素瘤细胞中的能量学和自噬来抑制 OXPHOS、增殖和肿瘤生长。
摘要来源：Cancer Treat Res Commun 。 2020 年 9 月 17 日；25:100210。 Epub 2020 年 9 月 17 日。PMID：32987287
摘要作者：Gang Cheng、Micael Hardy、Jacek Zielonka、Katherine Weh、Monika Zielonka、Kathleen A Boyle、Mahmoud Abu Eid、Donna McAllister、Brian Bennett、Laura A Kresty、Michael B Dwinell、 Balaraman Kalyanaraman
文章所属：程刚
摘要：简介：黑色素瘤是一种侵袭性皮肤病没有有效药物可以长期治疗的癌症。现有激酶抑制剂抗糖酵解药物（B-Raf 丝氨酸/苏氨酸激酶或 BRAF 抑制剂）在短时间内有效，随后迅速产生耐药性。
演示案例：在这里，我们证明了厚朴酚的线粒体靶向类似物 Mito-magnolol (Mito-MGN) 比非靶向厚朴酚更有效地抑制氧化磷酸化 (OXPHOS) 和黑色素瘤细胞的增殖。 Mito-MGN 还抑制小鼠黑色素瘤异种移植物中的肿瘤生长。 Mito-MGN 降低线粒体膜电位并调节能量和线粒体自噬信号蛋白。
讨论：结果表明 Mito-MGN在抑制黑色素瘤细胞增殖方面比 FDA 批准的 OXPHOS 抑制剂更有效。
结论：这些发现对增强型 OXPHOS 治疗黑色素瘤由于代谢重编程或耐药性而导致的状态。