青蒿琥酯在 B 细胞淋巴瘤中显示出有效的抗肿瘤活性。
摘要来源：J Hematol Oncol。 2018年02月20日；11(1):23。 Epub 2018 年 2 月 20 日。PMID：29458389
摘要作者：Thea Kristin Våtsveen、Marit Renée Myhre、Chloé Beate Steen、Sébastien Wälchli、Ole Christian Lingjærde、Baoyan Bai、Pierre Dillard、Theodossis A Theodossiou、Toril Holien、Anders Sundan、Else Marit Inderberg、Erlend B Smeland、June Helen Myklebust、Morten P Oksvold
文章所属：Thea Kristin Våtsveen
摘要：背景：
方法：我们将青蒿酯纳入 B 淋巴瘤细胞系的癌症敏感性药物筛选中。青蒿琥酯的临床前特性在代表不同组织学的 18 个 B 细胞淋巴瘤细胞系中作为单药进行了体外测试，并使用 NSG 小鼠在侵袭性 B 细胞淋巴瘤异种移植模型中进行了体内测试。通过功能测定、基因表达谱和蛋白表达分析青蒿琥酯治疗的 B 淋巴瘤细胞系，以确定其作用机制。
结果：药物筛选发现青蒿琥酯是一种高效的抗淋巴瘤药物。青蒿琥酯在大多数 B 淋巴瘤细胞中诱导有效的生长抑制，其 IC 值与青蒿琥酯治疗的 B 淋巴瘤细胞血清中测量的浓度相当。拉虫病患者，同时正常 B 细胞不受影响。青蒿琥酯在异种移植模型中显着抑制高度侵袭性的肿瘤生长。基因表达分析确定内质网 (ER) 应激和未折叠蛋白反应是受影响最大的途径，青蒿琥酯诱导的 ER 应激标记物 ATF-4 和 DDIT3 的表达在恶性 B 细胞中特异性上调，但在正常 B 细胞中则不然。细胞。此外，青蒿琥酯显着抑制整体细胞代谢，影响呼吸和糖酵解。
结论：青蒿琥酯表现出有效的细胞凋亡作用-在体外对多种 B 细胞淋巴瘤细胞系具有诱导作用，在体内具有显着的抗淋巴瘤活性，表明它是治疗 B 细胞淋巴瘤的相关药物。